Продукция

Мы находимся

Не стесняйтесь обращаться к нам, если у Вас возникнут вопросы!


Email : info@gor-med.ru
Тел +7 (495) 795-8-444



Гилениа капс 0.5мг бл N7x1 ШЦР

Адрес электронной почты
Цена: 95000 руб.
Цена на продажу без скидки: 95000 руб.

Описание

Лекарственные формы
капсулы 0.5мг
Производители
Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария)
Группа
Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры)
Состав
Действующее вещество: Финголимод.
Международное непатентованное название
 Финголимод
Фармакологическое действие
Финголимод модулирует рецепторы сфингозин-1-фосфата (S1P-рецепторы). Финголимод метаболизируется сфингозинкиназой до активного метаболита финголимода фосфата. В низких наномолярных концентрациях финголимода фосфат связывается с S1P-рецепторами лимфоцитов 1, 3, и 4 типов и быстро проникает в ЦНС через ГЭБ, связываясь с S1P-рецепторами нервных клеток 1, 3, и 5 типов. Связывая S1P-рецепторы лимфоцитов, финголимода фосфат блокирует способность лимфоцитов покидать лимфатические узлы, что приводит к перераспределению лимфоцитов в организме. При этом не происходит уменьшения общего количества лимфоцитов в организме. Перераспределение лимфоцитов приводит к снижению лимфоцитарной инфильтрации ЦНС, уменьшению выраженности воспаления и степени повреждения нервной ткани. В течение 4–6 ч после однократного приема препарата в дозе 0,5 мг число лимфоцитов крови снижается приблизительно до 75% от исходного значения. При длительном ежедневном применении препарата число лимфоцитов продолжает снижаться в течение 2 недель, достигая минимального показателя 500 клеток/мкл или приблизительно 30% от исходного уровня. У 18% больных отмечалось (по крайней мере однократное) снижение числа лимфоцитов ниже 200 клеток/мкл. При регулярном приеме препарата снижение числа лимфоцитов сохранялось. Поскольку большинство Т- и В-лимфоцитов постоянно проходят через лимфоидные органы, влияние финголимода на эти клетки выражено в наибольшей степени. Однако около 15–20% Т-лимфоцитов, являющихся эффекторными клетками памяти и играющими важную роль в периферическом иммунном контроле, не проходят через лимфоидные органы и не подвержены воздействию финголимода.В течение нескольких дней после прекращения приема препарата в крови отмечается повышение числа лимфоцитов. Нормализация количества лимфоцитов происходит через 1–2 мес после прекращения лечения. Постоянный прием финголимода приводит к небольшому снижению числа нейтрофилов (приблизительно до 80% от исходного показателя). Моноциты не подвержены воздействию финголимода. При применении у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом (средний балл по шкале инвалидности, EDSS, 2,0) финголимод в дозе 0,5 мг снижал частоту клинических обострений болезни на 54%. При приеме препарата у 70% отмечалась стабильная ремиссия в течение 2 лет (по сравнению с 45,6% в группе плацебо). Финголимод достоверно снижал риск прогрессирования нетрудоспособности. При применении препарата достоверно увеличивалось время до наступления 3- и 6-месячного периода подтвержденного прогрессирования нетрудоспособности (оцениваемого как повышение оценки по шкале EDSS от исходных показателей) по сравнению с плацебо. Результаты МРТ головного мозга больных ремиттирующим рассеянным склерозом, на фоне лечения финголимодом подтверждают значительное снижение активности течения заболевания (интенсивности воспалительного процесса в ЦНС, размеров и количества очагов демиелинизации).Фармакологически активным метаболитом является (S)-энантиомер финголимода фосфата. При приеме внутрь абсорбируется 85% дозы. Абсорбция финголимода происходит медленно (Tmax — 12–16 ч).Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 93%. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–2 мес регулярного приема препарата (1 раз в сутки). Равновесная концентрация финголимода приблизительно в 10 раз выше, чем его концентрация после первого приема. После многократного приема 0,5 или 1,25 мг 1 раз в сутки концентрации финголимода и финголимода фосфата повышаются, вероятно, пропорционально дозе. Пища не влияет на максимальную концентрацию или экспозицию (AUC) финголимода или финголимода фосфата.Финголимод значительно распределяется в эритроцитах (фракция препарата в клетках крови 86%). Финголимода фосфат имеет меньшую способность проникать в клетки крови (фракция в клетках крови <17%). Финголимод и финголимода фосфат в высокой степени связываются с белками плазмы крови (>99%). Связывание финголимода и финголимода фосфата с белками не изменяется у пациентов с нарушениями функции почек или печени.Финголимод в значительной степени распределяется в тканях организма (VSS около (1200±260) л).У человека биотрансформация финголимода происходит в результате обратимого стереоселективного фосфорилирования до фармакологически активного (S)-энантиомера финголимода фосфата, и за счет окислительной биотрансформации главным образом посредством изофермента цитохрома P450 4F2, с последующей деградацией аналогично жирным кислотам до неактивного метаболита и с формированием фармакологически неактивных неполярных аналогов церамида финголимода.После однократного приема внутрь в плазме крови выявлялись (в течение приблизительно 1 мес) неизмененный финголимод (23%), финголимода фосфат (10%), неактивные метаболиты (M3 кислый карбоксильный метаболит (8%), метаболиты церамида M29 (9%) и M30 (7%)).Плазменный клиренс финголимода (6,3±2,3) л/ч, средний кажущийся период полувыведения — 6–9 дней. Гилениа купить Снижение концентраций финголимода и финголимода фосфата в плазме крови в терминальной стадии происходит параллельно, что приводит к сходному периоду полувыведения.После приема внутрь около 81% дозы выводятся с мочой в виде неактивных метаболитов. Неизмененный финголимод и финголимода фосфат не выводятся с мочой, но являются основными соединениями в кале (количество каждого — 2,5% от дозы). В течение 1 мес выводится около 89% дозы препарата.Пол, этническая принадлежность, нарушения функции почек (от легкой до тяжелой степени) и нарушения функции печени (от легкой до умеренной степени) не оказывают влияния на фармакокинетику финголимода и финголимода фосфата.Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) приводит к повышению AUC на 103 и 29% для финголимода и финголимода фосфата соответственно. Период полувыведения удлиняется на 50%.Механизм элиминации финголимода и результаты популяционных фармакокинетических исследований позволяют предположить, что коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется. Однако клинический опыт применения финголимода у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. 
Показания к применению
Ремиттирующий рассеянный склероз (РРС) - для уменьшения частоты клинических обострений болезни и снижения риска прогрессирования нетрудоспособности.
Противопоказания
Гиперчувствительность к финголимоду или любому другому компоненту препарата, беременность, период грудного вскармливания, дети и подростки в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).С осторожностью: при наличии одного из перечисленных заболеваний перед приемом препарата необходима дополнительная консультация врача.Пациенты в возрасте 65 лет и старше (ограниченное количество данных по применению), тяжелые нарушения функции печени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью), сахарный диабет (риск развития макулярного отека), увеит в анамнезе, пациенты с низкой менее 55 уд./мин частота сердечных сокращений (ЧСС) в покое (низкая частота ЧСС, не связанная с нарушениями функции сердца), одновременное применение бета-адреноблокаторов. Поскольку безопасность терапии препаратом у пациентов с патологической брадикардией, обусловленной AV блокадой II и III степени (текущей или в анамнезе), или с синдромом слабости синусного узла не изучалась, данной категории больных препарат Гилениа следует назначать только в случае, если польза от лечения превышает потенциальный риск (возможность развития тяжелой аритмии), обеспечив тщательный контроль за состоянием пациентов.Во время терапии препаратом и как минимум в течение 2–3 мес после следует использовать надежные способы контрацепции. При назначении препарата Гилениа врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о возможном риске отрицательного влияния препарата на плод в период беременности. Препарат Гилениа можно применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Побочное действие
При применении препарата Гилениа в дозе 0,5 мг отмечались следующие серьезные нежелательные явления (НЯ): инфекции, макулярный отек и преходящая атриовентрикулярная блокада в начале лечения. Наиболее часто (частота более 10%) при применении препарата в дозе 0,5 мг наблюдались головная боль, грипп, диарея, боль в спине, повышение активности печеночных ферментов и кашель. Самой частотой причиной (частота >1%) прекращения терапии препаратом (в дозе 0,5 мг) являлось повышение активности печеночных ферментов (3,8%).Ниже представлены нежелательные явления, отмечавшиеся при применении препарата Гилениа в дозе 0,5 мг с частотой более 1% (по сравнению с плацебо). Нежелательные явления распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (более или равно 1/10); часто (более или равно 1/100, <1/10); нечасто (более или равно 1/1000, <1/100); редко (более или равно 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы частоты НЯ располагаются в порядке убывания степени серьезности.Инфекции и инвазии: очень часто -инфекции, вызванные вирусом гриппа; часто- инфекции, вызванные вирусом герпеса (вероятно связанные с препаратом), бронхит, синусит, гастроэнтерит, грибковые инфекции; нечасто - пневмония. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: часто - лимфопения, лейкопения.Психические нарушения: часто - депрессия; нечасто - ухудшение настроения.Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, парестезии, мигрень.Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения, боль в глазах; нечасто- макулярный отек. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, повышение АД.Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель; часто - одышка.Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея. Дерматологические реакции: часто - экзема, алопеция, зуд.Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - боль в спине. Общие нарушения: часто - астения, снижение массы тела. Изменения лабораторных показателей: очень часто -повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ); часто - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), повышение активности печеночных ферментов, нарушение функциональных проб печени, повышение триглицеридов крови.
Взаимодействие
Учитывая возможность дополнительного угнетающего влияния на иммунную систему, следует соблюдать осторожность при применении финголимода вместе с противоопухолевыми средствами, иммунодепрессантами или иммуномодуляторами. Также необходимо с осторожностью назначать финголимод пациентам, получавшим ранее в течение длительного времени препараты, подавляющие иммунную систему, такие как натализумаб или митоксантрон.В клинических исследованиях при применении финголимода у пациентов с РРС, получавших короткие курсы глюкокортикостероидов, не отмечалось повышения частоты инфекций. Финголимод можно применять в комбинации с лекарственными, снижающими ЧСС, такими как атенолол и дилтиазем. При применении финголимода с атенололом отмечалось дополнительное 15% снижение ЧСС в начале лечения. У пациентов, получавших финголимод вместе дилтиаземом, дополнительного снижения ЧСС, не наблюдалось. Учитывая возможное дополнительное угнетающее влияние на ЧСС, следует соблюдать осторожность при назначении финголимода вместе с бета-адреноблокаторами (особенно в начале лечения). Применение препарата Гилениа у пациентов, получающих антиаритмические препараты Ia класса (например хинидин, прокаинамид) или III класса (например амиодарон, соталол), не изучалось. Поскольку при применении антиаритмических препаратов Ia и III классов возможно развитие брадиаритмии, препарат Гилениа не следует назначать вместе с данными противоаритмическими препаратами. Финголимод первично метаболизируется посредством изофермента CYP4F2, значительный вклад вносят также изоферменты CYP2D6*1, 2E1, 3A4, и 4F12. Вовлечение большого числа изоферментов CYP в окисление финголимода позволяет предположить, что метаболизм финголимода и финголимода фосфата не будет подвержен существенному ингибированию в присутствии одного специфического ингибитора изоферментов CYP. Маловероятно влияние финголимода и финголимода фосфат на клиренс препаратов, метаболизирующихся с помощью основных изоферментов CYP. Также маловероятно отрицательное влияние препарата (ингибирование) на транспорт в клетку или из клетки лекарственных средств или биопрепаратов, являющихся субстратами основных транспортных белков.Одновременное применение финголимода с кетоконазолом приводило к умеренному (в 1,7 раза) повышению экспозиции финголимода и финголимода фосфата (оценка по AUC). На экспозицию финголимода и финголимода фосфата не оказывало влияние одновременное применение вместе с изопреналином или атропином. Одновременное применение с атенололом, дилтиаземом или циклоспорином не влияло на фармакокинетику финголимода или финголимода фосфата.В клинических исследованиях у пациентов с РРС не отмечалось значительного влияния флуоксетина и пароксетина (мощные ингибиторы CYP2D6) и карбамазепина (мощный индуктор изофермента) на концентрацию финголимода или финголимода фосфата. Также на фармакокинетику финголимода и финголимода фосфата не оказывали клинически значимого влияния на концентрацию (20%): баклофен, габапентин, оксибутинин, амантадин, модафинил, амитриптилин, прегабалин, глюкокортикостероиды, пероральные контрацептивны. Поскольку использование живых вакцин может повышать риск развития инфекций, при применении препарата не следует проводить иммунизацию живыми вакцинами. Во время терапии препаратом, а также в течение 2 меяцевс после прекращения лечения финголимодом вакцинация может быть менее эффективной.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая доза препарата — 1 капс. (0,5 мг) 1 раз в сутки вне зависимости от времени приема пищи. В случае пропуска приема, на следующий день препарат Гилениа применяют в обычное время. Препарат предназначен для длительного лечения.Пациентам с атриовентрикулярной блокадой высокой степени или синдромом слабости синусного узла, с низкой ЧСС ( менее 55 ударов в минуту) в покое или при одновременном приеме бета-адреноблокаторов необходимо обеспечить наблюдение в течение 6 часов после начала лечения для подтверждения хорошей переносимости препарата. Пациенты, получавшие ранее лечение интерфероном-бета и глатирамера ацетатом, при хорошей переносимости (отсутствие нейтропении), могут быть переведены на лечение препаратом Гилениа. Не требуется коррекция дозы препарата в зависимости о расы и пола пациента, у пациентов с нарушениями функции почек, а также у больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени. При прекращении приема препарата необходимо учитывать, что нормализация количества лимфоцитов происходит через 1–2 месяца после последнего применения препарата Гилениа. Поскольку при назначении иммунодепрессантов в течение 1–2 месяцев после прекращения приема препарата Гилениа возможно дополнительное угнетающее действие на иммунную систему, необходимо соблюдать осторожность при применении иммунодепрессантов вскоре после прекращения лечения препаратом.
Передозировка
Данных о передозировке препаратом у больных с РРС нет. Здоровые добровольцы удовлетворительно переносили однократный прием препарата в дозе 40 мг (доза в 80 раз превышающая суточную рекомендуемую), при этом у 5 из 6 добровольцев была выявлена незначительная обструкция дыхательных путей, сопровождающаяся ощущением легкого стеснения в грудной клетке или чувством дискомфорта.Финголимод не удаляется из организма посредством диализа и плазмафереза.
Особые указания
Поскольку финголимод снижает количество лимфоцитов в крови (путем перераспределение их во вторичных лимфоидных органах), количество лимфоцитов в периферической крови не может быть использовано для оценки различных видов лимфоцитов у пациентов, получающих лечение препаратом. У пациентов, получающих финголимод, для определения количества мононуклеаров требуется забор больших объемов крови (вследствие снижения числа циркулирующих лимфоцитов). Поскольку при применении препарата возможно повышение риска развития инфекций, во время лечения препаратом Гилениа у пациентов с симптомами инфекционного процесса необходимо проводить эффективные диагностические и терапевтические мероприятия. Выведение финголимода после прекращения лечения может происходить в течение 2 месяцев, поэтому на этот период необходимо сохранять настороженность в отношении развития инфекций. Больных, получающих терапию препаратом, следует проинструктировать о необходимости незамедлительно сообщать врачу обо всех симптомах инфекции. При развитии тяжелых инфекций на фоне терапии препаратом, лечение препаратом Гилениа необходимо прекратить. Возобновлять лечение следует только, если польза от терапии превышает возможный риск.

Онлайн заказ

Новости

Природа лечит

Современный мир открывает перед

подробнее...

Организация работы

При определении необходимого для результативной

подробнее...

Объем продаж препаратов для лечения бронхиальной астмы

По данным аналитической компании

подробнее...

Лекарственные средства для купирования нейропатической боли

Согласно результатам исследований аналитической

подробнее...

Рынок препаратов для лечения болезни Альцгеймера

По данным аналитической компании

подробнее...

Все права защищены © 2016 Аптека Гор-Мед.

· Использование любых материалов и данных сайта разрешается только с письменного согласия администрации сайта.

Обращаем ваше внимание на то, что данный интернет-сайт носит исключительно информационный характер и ни при каких условиях не является публичной офертой, определяемой положениями Статьи 437 (п.2) ГК РФ.

Яндекс.Метрика